E6-8 グリコペプチド抗生物質誘導体及びグアニン誘導体の合成

グリコペプチド抗生物質バンコマイシン等のペプチド化合物の化学修飾、8-ニトロcGMP等の希少ヌクレオチドの合成と誘導体化

[1] 支援担当者

[2] 支援技術の概要

• グリコペプチド抗生物質バンコマイシンに例示されるペプチド化合物の化学修飾。
• 8-ニトロcGMPに例示される希少なヌクレオチドの合成や誘導体化。

[3] 支援技術の利用例

• 芳香環上に鈴木カップリングによりアルキル鎖を導入したバンコマイシン誘導体の合成と抗菌活性評価
• ¹⁸O同位体標識した8-ニトロcGMPの合成と質量分析による代謝物解析

[4] 支援担当者の研究概要

• バンコマイシン耐性菌VRE/VRSAに有効な抗菌活性を示すバンコマイシン誘導体の合成と評価
  1）鈴木カップリングによるバンコマイシンの化学修飾（J.Med.Chem.,2010,53,2528）
  2）マウスモデルにおいて治療効果を示すバンコマイシン2量体の合成（Chem.Commun.,2007,251）
  3）内在性ソルターゼを利用した細胞壁イメージングの利用による抗生物質作用機序の解析（Sci.Rep.,2017,7,Article number:1129）
• A群連鎖球菌の選択的オートファジー排除機構の解明（Mol.Cell,2013,52,794）
• 内因性ヌクレオチド：8-ニトロcGMPの同位体標識物を用いた代謝物研究（Mol.BioSyst.,2012,8,2909）