D2-2 創薬機構の化合物スクリーニング支援
アッセイ系構築相談、ヒット化合物の構造展開への橋渡し、スクリーニング機器利用相談、スクリーニング講習会開催
[1] 支援担当者
| 所属 | ①東京大学 創薬機構 | |
|---|---|---|
| 氏名 | ①小島 宏建 | |
| AMED 事業 |
ユニット／領域名 課題名 |
ケミカルシーズ・リード 探索ユニット（ライブラリー・スクリーニング領域） 実践創薬ナレッジとイノベーションで拓くリード創出 （大型創薬研究基盤を活用したスクリーニング支援） |
| 代表機関 代表者 |
東京大学 小島 宏建 |
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| 支援技術のキーワード | 化合物スクリーニング、アッセイ系構築、スクリーニング機器、スクリーニング技術、化合物探索 | |
[2] 支援技術の概要
- 本邦最大規模の公的低分子化合物ライブラリーを活用した最適なアッセイ系構築の相談（初心者からプロレベルまで）
- ご希望により、弊機構内の構造展開ユニット（宮地弘幸 担当）での将来的な合成展開を見据えたコンサルティング
- 高額なキットでは実施しにくいリン酸化酵素のアッセイを本学が開発した蛍光法により低コストで実施可能（糖転移酵素にも応用可能）
- スクリーニング機器の利用相談 吸光/蛍光/発光プレートリーダー（PHERAstar）
- スクリーニング講習会を随時開催（開催日は弊機構ウェブサイトをご覧下さい）
https://www.ddi.u-tokyo.ac.jp/
蛍光/発光プレートイメージャー（FDSS7000）
細胞イメージャー（ArrayScanVTI）
高速フローサイトメーター（HTFC）
LabChipシステム（EZ ReaderII）
SPR測定装置（Biacore T200）
ITC測定装置（iTC200） など
化合物サンプルの提供やアッセイ系構築に関するご相談はいつでも承っています！
[3] 支援技術の利用例
600以上の研究テーマに対し、のべ2400万を超えるサンプルを提供してきました。公表可能な成果は弊機構のウェブサイトに掲載しています。
http://www.ddi.u-tokyo.ac.jp/results/
http://www.ddi.u-tokyo.ac.jp/publications/
[4] 支援担当者の研究概要
生命科学の研究成果を疾病の治療薬や診断薬、農薬等の創製に繋げることは喫緊の課題です。私たちは創薬等のアイデアを持つ研究者に対し、標的分子を制御するツール化合物探索はもとより、創薬目的の場合においては、体内動態や毒性を考慮して、in vitro、in vivo 実験にて目的薬効を示すリード化合物の創出まで他の支援組織とも連携して支援します。最終的には製品化検討を希望する企業への橋渡しを行い、実用化を目指します。 その探索研究を効率的に実施するため、申請時には打合せを行い、必要に応じて、個々の研究テーマに合わせたスクリーニング系の構築や方法論の開発を行います。私たちはアカデミアのスクリーニングのボトルネックであるアッセイ費用の問題を改善すべく、次図に示すような糖転移酵素 (Kumagai et al. Anal. Biochem. 447, 146-155 (2014)) やキナーゼ (Imamura et al. SLAS Discovery 24, 284-294 (2019)) 等の安価で簡便な蛍光アッセイ方法を開発した。本方法は企業における大規模スクリーニングにも利用いただけるよう、市販キット製品化も行っている。
