E6-4 ペプチドライブラリー合成・提供

非タンパク質構成アミノ酸、光学活性ヒドロキシカルボン酸、N－メチルアミノ酸、オキサゾール、チアゾール等の複素環の合成

[1] 支援担当者

[2] 支援技術の概要

次に示すように非天然型アミノ酸を含むペプチド化合物を合成・提供することができる。

• 非タンパク質構成アミノ酸の合成
• N－メチルアミノ酸の合成とカップリング反応技術の提供
• 光学活性ヒドロキシカルボン酸の合成
• オキサゾール、オキサゾリン、チアゾール、チアゾリンの合成
• 固相法を用いる非天然型アミノ酸のペプチドカップリング合成技術の提供
• スプリット＆プール法、パラレル法を用いるライブラリー合成

[3] 支援技術の利用例

• アプラトキシンA類縁体の合成[J Med Chem, 2017, 60, 6751]
• ボーベリオライド類縁体の合成[Acc Chem Res, 2008, 41, 32]
• スピルコスタチンA、B類縁体の合成[Tetrahedron, 2015, 71, 7647]
• デストラキシンA、B、E類縁体の合成[Eur J Org Chem 2019, 1669; Chem Eur J, 2015, 21, 18417]
• PF1171F類縁体の合成[J Org Chem, 2017, 82, 11447]

[4] 支援担当者の研究概要

中分子創薬を目指し、環状ペプチド化合物の迅速合成法を開発し、類縁体合成を行っている。特に、非タンパク質構成アミノ酸（N－メチルアミノ酸、D-アミノ酸、ピペコリン酸、ピペラジン酸、アントラニル酸、エンドラシジジン等）含有ペプチドを合成している。また、光学活性なヒドロキシカルボン酸の合成とそれらを含有する環状デプシペプチド合成を行っている。さらに、オキサゾール、オキサゾリン、チアゾール、チアゾリン含有ペプチドの合成を行っている。