E6-5 遷移金属触媒を用いる多様な複素環化合物の合成

酸素・硫黄・メチレン架橋型非対称ビス複素環化合物の合成、環状イオウ化合物の合成、リンやフッ素を含む複素環化合物の合成

[1] 支援担当者

所属		①東北大学 大学院薬学研究科
氏名		①有澤 美枝子、谷井 沙織
AMED 事業	ユニット／領域名 課題名	ケミカルシーズ・リード 探索ユニット（構造展開領域） 最先端の合成テクノロジーに立脚した自在な構造展開を可能にする創薬拠点
	代表機関 代表者	東北大学 岩渕 好治
支援技術のキーワード		ビス複素環化合物、含イオウ・リン・フッ素複素環化合物

[2] 支援技術の概要

• 2つの複素環の間に酸素、硫黄、メチレンを1原子挿入したビス複素環化合物の合成
• チイランや1,4-ジチインなどの環状硫黄化合物の合成
• リンやフッ素を含む複素環化合物の合成

[3] 支援技術の利用例

• 医薬品や機能性材料の基本骨格としての複素環化合物の利用
• 多様な複素環化合物の誘導体合成
• 有機イオウ・リン化合物の誘導体合成

[4] 支援担当者の研究概要

ロジウム・パラジウム触媒を用いて有機ヘテロ元素化合物を触媒的に合成する方法の開発
1) 不飽和化合物への有機ヘテロ元素試薬の触媒的付加反応
2) ヘテロ元素を含む多様な単結合の触媒的メタセシス反応
3) 有機化合物のC?H結合を活性化して水素原子を置換する反応
平衡反応になることが多いため、平衡制御法の開発を行った。いずれも化学量論量の塩基や金属試薬をまったく用いない。

硫黄やリン単体を直接用いる有機硫黄化合物や有機リン化合物の触媒合成の開発
　硫黄やポリホスフィンのヘテロ元素間結合活性化にロジウム触媒を利用することができた。

水中修飾法の開発
　インスリンのジスルフィド交換を開発した。