D5-7 Structure-aided drug discovery
創薬ターゲットとして重要なタンパク質の調製、ヒット化合物探索、ヒット化合物とタンパク質との相互作用解析
[1] 支援担当者
| 所属 | ①九州大学 大学院薬学研究院グローバルヘルスケア分野 ②九州大学 大学院薬学研究院蛋白質創薬学分野 |
|
|---|---|---|
| 氏名 | ①Jose Caaveiro ②植田 正 |
|
| AMED 事業 |
ユニット／領域名 課題名 |
ケミカルシーズ・リード 探索ユニット（ライブラリー・スクリーニング領域） グリーンファルマを基盤にした創薬オープンイノベーションの推進 |
| 代表機関 代表者 |
九州大学 大戸 茂弘 |
|
| 支援技術のキーワード | Membrane protein, Nanodiscs, Protein structure, Thermodynamics, Protein-ligand interaction. | |
[2] 支援技術の概要
- Stimulated by technological improvements, structural methodologies such as X-ray crystallography are increasingly contributing to accelerate the process of drug discovery.
- We employ structure-based methodologies to validate hit compounds and design ligands of higher affinity.
[3] 支援技術の利用例
- Highly purified recombinant protein is subjected to crystallization trials using liquid handling systems.
- Diffraction-quality crystals are generated in well-defined environmental conditions.
- High-resolution structures of target proteins bound to ligands and hit compounds are determined by the soaking and/or the co-crystallization method.
[4] 支援担当者の研究概要
We employ X-ray crystallography, and high-resolution biophysical techniques, to study proteins involved in human diseases such as cancer, infection, chronic pain, Parkinson’s disease, and AIDS (Figures 2-6).
