E5-2 分子触媒を用いた物質変換法

分子触媒を用いた物質変換法（キラル化合物及び多縮環・多置換複素環化合物の合成）

[1] 支援担当者

[2] 支援技術の概要

分子触媒を用いた不斉合成、環状骨格の迅速構築、安全・簡便なカルボニル化反応等の技術により、生理活性化合物の合成・構造展開を支援する。

基盤となる有機合成化学の要素技術

• 不斉触媒法によるキラル化合物の合成
• 多縮環・多置換複素環化合物の迅速合成
• 安全・簡便な遷移金属触媒反応

[3] 支援技術の利用例

酸素置換型β,β-2置換アクル酸エステルのNaBH₄を還元剤とする触媒的不斉還元：向精神病薬候補化合物として注目されるFluspidine誘導体合成への道を拓いた。

[4] 支援担当者の研究概要

1. 不斉触媒法によるキラル化合物の合成（北村）
   アリルアルコールを部分骨格にもつ単純ケトンのラセミ体を基質として、Naph-diPIM-dioxo-iPr金属触媒とBronsted酸触媒との協働効果によって脱水的に分子内不斉αアリル化反応を進行させることで、4級不斉炭素と3級不斉炭素が連続するキラル全炭素スピロ化合物の触媒的合成法を確立する。



2. 多縮環・多置換複素環化合物の迅速合成（山本）
   遷移金属触媒や典型元素触媒を用いて、アルキンやアルケン等の不飽和分子をリンカーで結合した多官能性分子の環化反応を効率よく進行させ、多縮環・多置換複素環化合物の迅速合成を達成する。



3. 安全・簡便な遷移金属触媒反応の開発（眞鍋）
   一酸化炭素代替化合物を活用する触媒的カルボニル化合物合成法、幅広い化合物の短工程簡便合成に適用可能な位置選択的クロスカップリング法を開発する。