D8-1 物理化学測定によるヒット・リード化合物結合の“質”評価

物理化学的アッセイ系構築、物理化学的解析による相互作用の“質”評価、物理化学的解析技術の相談・セミナーの支援

[1] 支援担当者

[2] 支援技術の概要

スクリーニングより得られてきたヒット候補化合物、メドケムで最適化中のリード候補化合物などに関して、標的とする分子（タンパク質、核酸など）との物理化学的（ITCによる熱力学的、SPR、BLIによる速度論的、DSF、DSCによる熱安定性、さらにはMSTによる結合親和性）な結合解析を実施できる技術支援を致します。

これより、構造活性相関（SAR)を熱力学的・速度論的な観点から評価することができ、構造情報と組み合わせることにより精密な分子設計の評価と、さらなる親和性向上へつながる提案をサポート致します。

[3] 支援技術の利用例

• ヒット候補化合物の特異性評価（エンタルピー駆動型、エントロピー駆動型）
• 化合物の構造展開における相互作用様式の同定（熱力学的寄与、速度論的寄与）
• 低分子化合物の標的分子に対する安定性評価

[4] 支援担当者の研究概要

①　津本 浩平
・蛋白質エンジニアリング
・物理化学スクリーニング
②　長門石 曉
・物理化学測定